CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ:
- Điều trị các triệu chứng của hội chứng tâm thần thực thể (rối loạn trí nhớ, thiếu chú ý, giảm hoạt động).
- Điều trị chứng giật rung cơ do vỏ não; dùng đơn thuần hay phối hợp thuốc.
- Điều trị chóng mặt và rối loạn thăng bằng đi kèm (ngoại trừ khi có phối hợp với rối loạn vận mach và tâm thần bất định).
- Cải thiện khả năng của các trẻ có khó khăn trong việc học và đọc, phối hợp với các biện pháp khác (như phương pháp dạy học khuyết tật ngôn ngữ).
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng
Liều dùng phải được xác định cho từng trường hợp dựa theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và sự đáp ứng lâm sàng. Liều khởi đầu thông thường cho người lớn là 2400 mg mỗi ngày, liều duy trì là 1200 – 2400 mg mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày tối đa là 4800 mg.
Thời gian điều trị phải được xác định dựa vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Trong các bệnh mãn tính, thường điều trị trong khoảng 6-12 tuần để đạt hiệu quả tối đa. Sau ba tháng điều trị việc dùng thuốc phải được xem xét lại và quyết định xem có tiếp tục nữa hay không. Nếu phải điều trị lâu hơn thì nên giảm liều hay ngưng thuốc hoàn toàn trong khoảng thời gian 6 tháng.
Liều khuyến cáo hàng ngày tùy theo chi định:
Điều trị triệu chứng các hội chứng tầm thần thực thể: 2,4 – 4,8 g/ngày chia làm hai đến ba lần.
Giật rung cơ do võ não: Liều khởi đầu khuyến cáo mỗi ngày là 7,2 g; khi cần thiết có thể tăng mỗi lần 4,8 g cách 3-4 ngày cho đến 24 g mỗi ngày, chia làm hai đến ba lần. Các thuốc khác dùng điều trị chứng giật rung cơ do vỏ não nên được duy trì với liều thông thường, sau đó tùy theo sự cải thiện lâm sàng mà có thể giảm liều các thuốc này.
Khi điều trị, tiếp tục dùng piracetam nếu vẫn còn các triệu chứng của bệnh, ở bệnh nhân giai đoạn cấp tính, tình trạng bệnh có thể được cải thiện theo thời gian và cần đạt được sau mỗi 6 tháng để có thể giảm hoặc ngừng điều trị thuốc. Điều này nên được thực hiện bằng cách giảm dần liều từng 1, 2 g sau mỗi 2 ngày (sau mỗi 3 – 4 ngày trong hội chứng Lance và Adam – để tránh co giật tái phát bất ngờ hay co giật do cai thuốc).
Chóng mặt: liều khuyến cáo hàng ngày là 2,4 – 4,8 g chia làm hai đến ba lần.
Liều dùng cho trẻ em:
Trẻ em đọc khó: Trẻ em từ 8 tuổi trở lên: liều khuyến cáo hàng ngày là 3,2 g chia làm hai lần, phối hợp với phương pháp dạy học khuyết tật ngôn ngữ.
Liều dùng cho người già:
Nên điều chỉnh liều cho người già có suy giảm chức năng thận (xem “Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận” ở dưới). Dùng điều trị kéo dài cho người già, cần định kỳ đánh giá thanh thải creatinin để điều chỉnh liều khi cần thiết.
Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
Liều dùng hàng ngày phải được xác định cho từng bệnh nhân tùy thuộc vào tình trạng chức năng thận. Tham khảo bảng chỉ dẫn sau và điều chỉnh liều thích hợp. Để xác định được liều theo bảng sau, cần phải ước tính được thanh thải creatinin của bệnh nhân tính theo ml/phút. Độ thanh thải creatinin tính theo ml/phút được ước tính từ nồng độ creatinin trong huyết thanh (tính theo mg/dl) theo công thức sau:
Độ thanh thải = [140 – tuổi (năm) x cân nặng (kg) x 0,85 (nữ)] / [72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)]
| Nhóm bệnh nhân | Độ thanh thải creatinin | Liều dùng và tầng suất |
| Người bình thường | > 80 ml/phút | Dùng liều bình thường, chia 2 -4 lần uống |
| Suy thận nhẹ | Từ 50 – 79 ml/phút | Dùng 2/3 liều bình thường, chia 2-3 lần uống |
| Suy thận trung bình | Từ 30 – 49 ml/phút | Dùng 1/3 liều bình thường, chia 2 lần uống |
| Suy thận nặng | < 30 ml/phút | Dùng 1/6 liều bình thường, uống 1 lần |
Người suy gan: Không cần giảm liều cho người suy gan, nếu có kết hợp suy thận thì chỉnh liều theo người suy thận nói trên
Cách dùng: Thuốc dùng qua đường uống trong hoặc ngoài bữa ăn, liều dùng nên chia làm 2 – 4 lần uống trong ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút).
– Xuất huyết não
– Người bệnh múa giật Hutington.
– Kết hợp các dẫn chất pyrrolidon.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG:
Ảnh hưởng trên sự kết tập tiêu cầu:
Do piracetam ảnh hưởng trên sự kết tập tiểu cầu, cần phải cảnh giác với các bệnh nhân bị xuất huyết nặng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu như viêm loét dạ dày, bệnh nhân có rối loạn cầm máu tiềm ẩn, bệnh nhân có tiền sử đột quy do xuất huyết, bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn bao gồm cả phẫu thuật nha khoa, và bệnh nhân dùng các thuốc chống đông hay thuốc chống kết tập tiểu cầu bao gồm aspirin liều thấp
Suy thận: Piracetam được đào thải qua thận, do đó nên thận trọng với các trường hợp suy thận.
Người cao tuổi:
Khi điều trị lâu dài cho người cao tuổi, cần đánh giá độ thanh thải creatinin để điều chỉnh liều dùng nếu cần.
Ngưng thuốc: Tránh ngưng thuốc đột ngột vì có thể gây rung giật cơ hay co giật toàn thân ở những bệnh nhân bị rung giật cơ.
TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
Phụ nữ có thai:
Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng piracetam ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có những tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với việc mang thai, phôi thai hoặc sự phát triển bào thai, sự sinh đẻ hoặc sự phát triển sau khi sinh.
Piracetam vượt qua hàng rào nhau thai. Hàm lượng thuốc ở trẻ sơ sinh khoảng từ 70 đến 90% so với hàm lượng ở người mẹ. Không nên dùng piracetam trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết, sau khi cân nhắc về lợi ích điều trị vượt trội hơn các nguy cơ và tình trạng lâm sàng của người mẹ cần điều trị với piracetam.
Phụ nữ cho con bú
Piracetam được bài tiết trong sữa mẹ. Do đó, không nên dùng piracetam trong thời kỳ cho con bú hoặc khi cho con bú sữa mẹ thì phải ngưng dùng thuốc. Cần quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc piracetam có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Trong các thử nghiệm lâm sàng, ở liều dùng từ 1,6 – 15 g/ngày, có báo cáo về tình trạng tăng động, buồn ngủ, lo âu, trầm cảm ở bệnh nhân dùng piracetam so với giả dược. Không có kinh nghiệm về khả năng lái xe ở liều dùng 15-20 g/ngày. Vì vậy nên thận trọng ở các bệnh nhân muốn lái xe hay vận hành máy móc khi đang dùng piracetam.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC:
Tương tác dược động học:
Khả năng tương tác thuốc do thay đổi dược động học của piracetam được cho là thấp, do khoảng 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.
Trên In vitro, piracetam không ức chế các dạng cytochrom P450 ở người CYP 1A2, 2Bó, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở nồng độ 142, 426 va 1422 pg/ml. Ở nồng độ 1422 pg/ml thấy có ức chế rất nhẹ trên dạng CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, giá trị Ki về ức chế 2 dạng này rat tốt ở nồng độ 1422 pg/ml. Vì vậy. piracetam không có tương tác chuyên hóa với các thuốc khác.
Hormon tuyến giáp:
Khi điều trị đồng thời với tinh chất tuyến giáp (T3 + T4), đã có báo cáo gây lú lẫn, kích thích và rối loạn giấc ngủ.
Acecoumarol:
Thử nghiệm cho thấy, ở bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng, dùng piracetam 9,6 g/ ngày không làm thay đổi liều dùng cần thiết của acecoumarol để đạt được INR 2,5 – 3,5; nhưng so với tác dụng khi dùng acecoumarol một mình, sự dùng kết hợp piracetam 9,6 g/ ngày làm giảm đáng kể tác dụng kết tập tiểu cầu, sự phóng thích β-thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII: C; VIII: VW: Ag; VIII: VW: RCO) và độ nhớt của máu và huyết tương.
Thuốc chống động kinh:
Dùng liều hàng ngày 20 g piracetam trong hơn 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và đáy của các loại thuốc chống động kinh (như carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, valproate) ở các bệnh nhân động kinh dùng liều ổn định.
Rượu:
Dùng cùng lúc với rượu không gây ảnh hưởng nồng độ piracetam trong huyết tương và nồng độ cồn cũng không thay đổi khi dùng piracetam với liều 1,6 g bằng đường uống.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Các tác dụng phụ sắp xếp theo phân loại và tần xuất được liệt kê trong bảng sau:
| Phân loại rối loạn | Thường gặp
(≥ 1/100 – < 1/10) |
Ít gặp
(≥ 1/1000 – < 1/100) |
Chưa rõ tần suất |
| Máu và hệ bạch huyết | Rối loạn xuất huyết. | ||
| Hệ miễn dịch | Phản ứng phản vệ, quá mẫn. | ||
| Rối loạn tâm lý | Căng thẳng | Trầm cảm | Kích thích, lo lắng, nhầm lẫn, ảo giác. |
| Hệ thần kinh | Tăng động | Mơ màng | Thất điều, kém thăng bằng, động kinh nặng hơn, đau đầu, mất ngủ. |
| Tai và mê đạo | Chóng mặt | ||
| Đường tiêu hóa | Đau bụng, đau thượng vị, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa. | ||
| Da và mô dưới da | Phù nề loạn thần kinh mạch, viêm da, ngứa ngáy, nổi mày đay. | ||
| Tổng quát | Suy nhược | ||
| Đang nghiên cứu | Tăng cân. |
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm nhẹ các ADR của thuốc bằng cách giảm liều.
Thông báo NGAY cho bác sĩ HOẶC DƯỢC SĨ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Khi dùng quá liều piracetam, không có các dấu hiệu khác ngoài các tác dụng phụ được báo cáo. Quá liều cao nhất được báo cáo là uống 75 g.
Xử trí: Quá liều cấp tính nghiêm trọng, có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Không có chất giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và có thể bao gồm thẩm tách máu, có thể loại được 50 – 60% piracetam.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC: Mã ATC: N06B X03, Nhóm thuốc: Thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).
Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma aminobutyric, GABA) tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin… Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt. Trên thực nghiệm, Piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não. Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các photphat vô cơ và giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như thiếu oxy, người ta thấy Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP; điều này có thể được xem như một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc. Tác dụng lên sự dẫn truyền tiết acetylcholin (làm tăng giải phóng acetyl cholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin và điều này có thể có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh cũng như không có tác dụng của GABA.Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ với cơ chế tác dụng chưa rõ.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC: Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khả dụng sinh học gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40–60 mg/ ml) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2 g. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2–8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6 lít/ kg. Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu–não, nhau–thai và cả các màng dùng trong thẩm tách thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Nửa đời trong huyết tương là 4–5 giờ; nửa đời trong dịch não tủy khoảng 6–8 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải Piracetam ở thận ở người bình thường là 86 ml/ phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: ở người bị bệnh suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì thời gian này là 48–50 giờ.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ hoặc 10 vỉ nhôm – PVC x 10 viên
BẢO QUẢN: Nhiệt độ không quá 300C.
HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN: TCCS
